Ostarine (MK-2866)

Ostarine je SARM druhé generace (selektivní modulátor androgenních receptorů), známý také jako Enobosarm nebo MK-2866.

Ostarine byl formulován tak, aby napodoboval anabolické účinky steroidů, ale bez drsných vedlejších účinků; čímž teoreticky poskytuje bezpečnější léky. Cílem je, aby SARM zlepšily účinnost léčby u pacientů trpících kachexií, osteoporózou a anémií.

Ostarine (MK-2866) byl poprvé popsán v roce 2001 a vyvinut americkou biotechnologickou firmou GTX Inc. Od té doby byl hodnocen v klinických studiích fáze I, II a III.

Ve dvou studiích fáze III společnost GTx oznámila, že přípravek Ostarine byl neúspěšný v léčbě pacientů s rakovinou prsu (trpících kachexií). To bylo způsobeno nevýznamným zlepšením svalové síly, a to i přes zvýšení svalové hypertrofie (velikosti).

To vedlo k tomu, že biotechnologická společnost přestala usilovat o Ostarin pro léčbu kachexie, ale místo toho zůstala odhodlána modifikovat MK-2866 pro lepší úspěch v budoucnu.

Vzhledem k nedávnému vytvoření Ostarine není schválen FDA pro lidské použití, takže je nezákonné nakupovat pro konzumní účely a je zakázáno sportovními organizacemi, jako je WADA.

Ostarine a další SARM jsou klasifikovány jako “vyšetřovací sloučeniny” a jsou povoleny pouze pro vědecký výzkum.

To vedlo k tomu, že výrobci SARM změnili svou marketingovou strategii a označili výrobky jako “výzkumné chemikálie” – namísto “doplňků stravy”, čímž účinně využili této právní mezery nebo šedé zóny.

Ostarine výhody

Velikost a síla svalů

Ostarine napodobuje anabolismus anabolických steroidů tím, že stimuluje AR (androgenní receptor), zvyšuje sílu kosterního svalstva a kostí.

Ostarine také zvyšuje aktivaci satelitního buněčného cyklu, což vede k fúzi s myozevřmeny a zvýšením myonukleí ve svalech.

Vzhledem k tkáňově selektivním vlastnostem Ostarinu může zvýšit svalovou hmotu, aniž by vyvolal androgenní vedlejší účinky steroidů – prevenci benigní hyperplazie prostaty (BPH).

V jedné studii na starších mužích a ženách účastníci zvýšili svou tělesnou hmotnost o 3% po užití 3 mg / den Ostarinu po dobu 12 týdnů (1). To je ekvivalent 80 kg (176 lb) muže, který získává 2,4 kg (5,3 lb) svalů.

Tyto výsledky jsou povzbudivé vzhledem k tomu, že použité dávkování (3 mg / den) je jen zlomkem toho, co vzpěrači podávají ke zlepšení těla.

Žádná virilizace u žen

Ženy jsou zvláště citlivé na virilizační účinky při užívání steroidních sloučenin; Ostarin se však v tomto ohledu jeví jako bezpečný; se staršími ženami ve výše citované studii, které nezažívají žádné maskulinizační účinky.

Ztráta tuku

Ostarine je účinný SARM pro redukci, díky čemuž zlepšuje citlivost na inzulín a tím indukuje subkutánní a viscerální ztrátu tuku.

Snížení viscerálního tuku je jedinečným atributem Ostarinu, na rozdíl od mnoha anabolických steroidů.

To je důvod, proč někteří uživatelé steroidů mají vyčnívající vzhled k pasu, což svědčí o vysokých hladinách viscerálního tuku.

Nicméně, na Ostarine si všimnete ztráty tuku po celém těle, zvláště prominentní ve střední části; snížení celkové velikosti pasu.

Ostarine má také pozitivní metabolické účinky, zvyšuje výdaje na kalorie po celý den a zlepšuje šance uživatelů jíst v kalorickém deficitu. Má tedy přímé a nepřímé lipolytické účinky.

Ve studii starších osob uživatelé zaznamenali snížení tukové hmoty o 0,6 kg (1,3 lb). Je spravedlivé předpokládat, že toto množství ztráty tuku bude výraznější u osob, které nejsou starší, kteří kombinují Ostarin s pravidelným vzpíráním a kardiovaskulárním cvičením.

Ostarine vedlejší účinky

Zdá se, že Ostarin nezpůsobuje hypertrofii prostaty, ale reprodukuje několik vedlejších účinků steroidů (podrobně popsaných níže).

Potlačení testosteronu

V citované starší studii muži užívající 3 g / den Ostarinu po dobu 12 týdnů zaznamenali minimální výkyvy hladin testosteronu v séru.

Vzpěrači využívající vyšší dávky Ostarinu hlásili normální libido, noční erekci a velikost varlat – při užívání 25 mg / den po dobu 6 týdnů.

Jiní uživatelé Ostarinu však hlásili nízké hladiny testosteronu po cyklu, přičemž jeden uživatel zaznamenal 148 ng / dL, ve srovnání s průměrným skóre 264-916 ng / dL (pro jeho věkové rozmezí). To bylo po 20 mg / den Ostarinu po dobu 8 týdnů.

Na základě stávajícího výzkumu a neoficiálních důkazů je tedy rozumné dospět k závěru, že ostarin nemá významný vliv na endogenní hladiny testosteronu, pokud je užíván ve velmi malých dávkách. Ve vyšších dávkách však může mít významný potlačující účinek; což nemusí být pro uživatele vždy zřejmé (pokud není testováno) a může záviset na tom, jak sloučenina ovlivňuje jednotlivce (potenciálně se liší případ od případu).

Jaterní toxicita

Ve starší studii se jaterní markery AST/ALT zvýšily nad normální hladiny u 20 % účastníků, což naznačuje hepatotoxický potenciál Ostarinu. Ačkoli hladiny nestoupily na mimořádně nebezpečné úrovně, stojí za zmínku, že tito účastníci užívali pouze zlomek dávky ve srovnání s návštěvníky tělocvičny, kteří užívali starin pro účely zvětšení postavy.

Jaterní toxicita přípravku Ostarine může být způsobena tím, že je podáván perorálně (spolknut ústy), a proto musí obejít játra, než se stane plně aktivním; zvýšení stresu a zánětu tohoto orgánu.

Z výzkumu také víme, že další SARM, jako jsou: LGD-4033 (ligandrol) a RAD-140 (testolon), mají potenciál způsobit hepatocelulární-cholestatické poškození jater.

Problémy s cholesterolem

HDL cholesterol (dobrý typ) byl snížen o 27 % při užívání 3 mg / den Ostarinu po dobu 12 týdnů. To je alarmující, vzhledem k malé dávce použité v této studii; Ostarin má tedy potenciál zvýšit riziko infarktu myokardu (srdečního záchvatu) v krátkodobém nebo dlouhodobém horizontu – a to i ve skromných dávkách.

Schopnost Ostarinu a dalších SARM zkreslit hladinu HDL / LDL cholesterolu lze připsat jejich orální povaze; tím se stimuluje jaterní lipáza v játrech při vstupu – enzym známý pro snížení HDL a zvýšení arteriálního plaku.

Gynekomastie a zadržování vody

Některé SARM mohou zvýšit estrogen nepřímo, přičemž se silně vážou na androgenní receptor; ponechání více přirozeného testosteronu k dispozici pro převod na estrogen.

V důsledku toho si někteří lidé stěžovali na nadýmání nebo gynekomastii při použití SARM, a to navzdory nedostatku přítomného enzymu aromatázy.

Uživatelé Ostarinu však často hlásí minimální zadržování vody, ale místo toho suchopárně vypadající postavu. Zlepšená citlivost na inzulín také naznačuje minimální účinek Ostarinu na tento ženský pohlavní hormon; proto se předpokládá, že rizika vzniku gynekomastie jsou nízká.

Jeden uživatel to potvrdil testováním hladin estradiolu po cyklu Ostarinu; měřily na normální úrovni, 17,4 pg/ml (průměrný rozsah: 7,6–42,6 pg/ml).

Vypadávání vlasů

Někteří uživatelé Ostarinu hlásí vypadávání vlasů nebo recesi během svého cyklu, a to navzdory tomu, že enzym 5 – alfa reduktázy není přítomen s Ostarinem nebo jinými SARM.

Důvodem, proč dochází k vypadávání vlasů, je zvýšená hladina DHT (dihydrotestosteronu), která se zvyšuje nepřímo.

Když Ostarin soutěží s vašimi přirozenými hladinami testosteronu pro vazbu na androgenní receptor, Ostarine vyhrává – ponechává vyšší množství volného testosteronu k převodu na DHT. Ačkoli případy vypadávání vlasů nemusí být tak rozšířené ve srovnání s anabolickými steroidy.

Dávkování přípravku Ostarine

Vzhledem k nedostatku schválení FDA, pokyny pro dávkování nebyly stanoveny pro Ostarin. V klinických studiích však byly s určitým úspěchem využity 3 mg, 9 mg a 18 mg / den.

Ti, kteří užívají Ostarin ke zlepšení složení těla, běžně užívají 10-30 mg / den.

Ženy často užívají nižší hodnotu tohoto rozsahu, která je 10 mg / den, ve snaze vyhnout se virilizačním účinkům.

Předpokládá se, že vyšší dávky Ostarinu mohou dále podporovat svalovou hypertrofii, a proto jsou účinnější jako chudý objemový cyklus ve srovnání s nižšími dávkami, které převážně zvyšují ztrátu tuku; jedná se tedy o redukční cyklus.

Vyšší dávky Ostarinu však mohou také zhoršit vedlejší účinky, zejména hodnoty cholesterolu a jater.

Ostarin cyklus

Běžný cyklus pouze pro Ostarin, přizpůsobený pro ztrátu tuku a udržení svalů:

20mg/den Ostarinu po dobu 8 týdnů

Poznámka: Výše uvedený cyklus je běžně používán muži. Ženy obvykle podávají 10 mg / den po dobu 4-8 týdnů.

V některých případech může být Ostarin cyklován po dobu až 12 týdnů, ale to je vhodné pouze v případě, že se hodnoty cholesterolu, jater a testosteronu od prvních 8 týdnů nadměrně nezhoršily.

Ostarin může být cyklován s jinými SARM současně, ale to se nedoporučuje kvůli dalšímu zvýšení krevního tlaku a jaterních enzymů.

Jak se přípravek Ostarine užívá

Ostarin se obvykle dodává jako perorální roztok, dávkovaný v dávce 25 mg / ml a užívá se ústy.

Uživatelé mohou měřit dávku v očním kapátku nebo stříkačce před vložením do úst.

Ostarin může být také užíván sublingválně, přičemž tekutina se umístí pod jazyk po dobu 10-15 sekund před polykáním. Takové umístění umožňuje, aby kapalina přišla do styku s hlenovou membránou, což vytváří přímější a rychlejší vstup do krevního řečiště.

Tato metodika podávání také inhibuje presystémový metabolismus, což zvyšuje biologickou dostupnost Ostarinu.

Ostarin je někdy dostupný ve formě kapslí, přičemž v každé tabletě je obvykle přítomno 10 mg ostarinu.

Shrnutí

V současné době se zdá, že Ostarin (MK-2866) má silné vlastnosti spalování tuků díky svým pozitivním účinkům na citlivost na inzulín a stimulaci androgenního receptoru.

Svalové zisky jsou však mírné a měly by být považovány za horší než silnější SARM, jako je LGD-4033 nebo RAD-140.

Závažnost vedlejších účinků SARM je často podhodnocena a dokonce i mírné SARM (jako je Ostarin) představují toxicitu ve vztahu k srdci a játrům. Je také pravděpodobné, že dojde k potlačení testosteronu, takže uživatelé dočasně hypogonadální.

Naproti tomu, Anavar, perorální steroid; může být ve skutečnosti bezpečnější než Ostarin, s několika desetiletími lékařského výzkumu dokumentujícího jeho účinky. Anavar představuje podobné vedlejší účinky jako Ostarin, pokud jde o: změny cholesterolu, zvýšené jaterní enzymy a potlačení testosteronu; ty však často nejsou problematické, a proto je v medicíně schválen FDA.

Poměr rizika k odměně Anavaru tak může být ve skutečnosti žádoucí ve srovnání s Ostarinem; zejména proto, že přinese větší výsledky, pokud jde o ztrátu tuku, sílu a svalové zisky.